普特彼每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質(zhì)為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,普特彼軟膏會引起皮膚燒灼感嗎?
普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者,普特彼作為短期或間歇性長期治療。普特彼0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。
普特彼已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,普特彼首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物。普特彼具有抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性。普特彼可以阻止活化T細胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。
普特彼治療特應(yīng)性皮炎的作用機制還不清楚。普特彼的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現(xiàn)與特應(yīng)性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。普特彼還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。普特彼可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,下調(diào)朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
外用普特彼可能會引起局部癥狀,如皮膚燒灼感(灼熱感、刺痛、疼痛)或癌癢。局部癥狀最常見于使用普特彼軟膏的最初幾天,通常會隨特應(yīng)性皮炎受累皮膚好轉(zhuǎn)而消失。應(yīng)用0.1%普特彼軟膏治療時.90%的皮膚燒灼感持續(xù)時間介于2分鐘至3小時(中位時問為15分鐘)之間.90%的癌癢癥狀持續(xù)時間介于3分鐘至10小時(中位時間為20分鐘)之間。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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