利培酮口服液為無(wú)色的澄明液體。利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀。那么,利培酮口服液會(huì)出現(xiàn)便秘癥狀嗎?
利培酮口服液經(jīng)口服后可被完全吸收,利培酮口服液在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,利培酮口服液吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。利培酮口服液在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮口服液與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,利培酮口服液在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮口服液的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。利培酮口服液對(duì)大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),利培酮口服液經(jīng)過(guò)4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),利培酮口服液在治療劑量范圍內(nèi),利培酮口服液的血藥濃度與給藥劑量成正比。
利培酮口服液用藥一周后,利培酮口服液70%的藥物經(jīng)尿液排泄,利培酮口服液14%的藥物經(jīng)糞便排出,利培酮口服液經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,利培酮口服液其余為非活性代謝物。利培酮口服液的一項(xiàng)單劑量研究顯示,利培酮口服液對(duì)老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,利培酮口服液的活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,利培酮口服液在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮口服液的血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。
利培酮口服液較少見(jiàn)的不良反應(yīng)是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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