利培酮口服液的主要成份為利培酮,其化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,利培酮口服液與呋塞米合用是怎樣呢?
利培酮口服液為苯并異惡唑衍生物,利培酮口服液是新一代的抗精神病藥。利培酮口服液活性成份利培酮,利培酮口服液是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,利培酮口服液與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮口服液也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。
利培酮口服液不與膽堿能受體結(jié)合,利培酮口服液是強有力的多巴胺D2拮抗劑,利培酮口服液可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,利培酮口服液引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。利培酮口服液對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
利培酮口服液為無色的澄明液體。利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。利培酮口服液也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。利培酮口服液對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,利培酮口服液可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。利培酮口服液可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
利培酮口服液與呋塞米合用:在對老年癡呆患者用本品進行的安慰劑對照研究中,利培酮與呋塞米合并用藥患者的死亡率高于單獨使用利培酮或呋塞米的患者,分別為7.3%(平均年齡89歲,范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲,范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲,范圍67-90歲)。在4項臨床試驗中的2項觀察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的現(xiàn)象。
盡管尚未找到明確的病理生理學(xué)機制來解釋這一現(xiàn)象,并且患者的死亡原因也不相同,但對老年患者合并給利培酮和呋塞米時需謹(jǐn)慎評估風(fēng)險利益。在服用利培酮并合用其它利尿劑的患者中,并未出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。由于脫水是老年癡呆患者很重要的致死因素,所以應(yīng)盡量避免脫水的發(fā)生。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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