利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀。那么，利培酮口服液的不良反應(yīng)有什么呢？

利培酮口服液經(jīng)口服后可被完全吸收，利培酮口服液在1～2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，利培酮口服液吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。利培酮口服液在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮口服液與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，利培酮口服液在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮口服液的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。利培酮口服液對大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，利培酮口服液經(jīng)過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，利培酮口服液在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮口服液的血藥濃度與給藥劑量成正比。

利培酮口服液用藥一周后，利培酮口服液70%的藥物經(jīng)尿液排泄，利培酮口服液14%的藥物經(jīng)糞便排出，利培酮口服液經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，利培酮口服液其余為非活性代謝物。利培酮口服液的一項單劑量研究顯示，利培酮口服液對老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，利培酮口服液的活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%，利培酮口服液在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮口服液的血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。利培酮口服液的不良反應(yīng)是：

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。

2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。

3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。

7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風險增大，需注意。

8．偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。

9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。

10.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。

11.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報道。

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（實習編緝：鐘燕冰）