氯氮平片本品為淡黃色片。為口服 從小劑量開始,首次劑量為一次25mg(1片),一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg(8-16片),高量可達一日600mg(24片)。維持量為一日100~200mg(4-8片)。那么,氯氮平片禁用于哪些患者呢?
氯氮平片本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結構上行激活系統(tǒng),具有強大鎮(zhèn)靜催眠作用。
氯氮平片不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。
氯氮平片口服吸收迅速,幾乎完全。吸收后迅速廣泛分布到各組織,可通過血腦屏障。蛋白結合率高達95%。服藥后2.5(1-6)小時血藥濃度達峰值,8-10日達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)濃度為319(102-771)ng/ml。單一劑量75mg的排除時間為8(4-12)小時,給予100mg每日2次達穩(wěn)態(tài)時,排除時間為12(4-66)小時。作用持續(xù)時間為4-12小時。經(jīng)肝臟首過代謝,代謝物的活性很低或無活性,50%由尿排泄,30%隨糞便排出。
對本品嚴重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用氯氮平片。
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(實習編輯:林旋)
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