氨氯地平阿托伐他汀鈣片應根據正在使用成分的維持量和所加用的單藥成分的推薦起始量，選擇本品的劑量。那么，氨氯地平阿托伐他汀鈣片的藥代動力學怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

氨氯地平阿托伐他汀鈣片的藥代動力學是：

吸收

氨氯地平的研究：氨氯地平口服后，在6-12h內達到血藥峰濃度，絕對生物利用度約在64%-90%之間。食物對單獨服用氨氯地平的生物利用度無影響。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統(tǒng)生物利用度約為30%。系統(tǒng)生物利用度較低的原因在于進入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。雖然用Cmax和AUC評價，食物分別使藥物吸收的速度和程度降低約25%和9%，但是阿托伐他汀無論是否與食物同服低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。與早晨給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

分布

氨氯地平的研究：體內研究顯示，在高血壓患者中氨氯地平的血漿蛋白結合率約為93%。連續(xù)用藥7-8天后，氨氯地平可達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。血漿蛋白結合率≥98%。血液/血漿比約0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀察，阿托伐他汀可能分泌入人乳中。

代謝

氨氯地平的研究：氨氯地平經由肝臟廣泛代謝，大多數（約90%）轉化成無活性代謝產物。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀廣泛代謝成鄰位和對位羥基衍生物及多種β氧化產物。體外實驗中，鄰位和對位羥基化代謝物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產物產生。體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致。在動物中，鄰位-羥基代謝產物經過進一步的葡萄醛酸化過程。

排泄

氨氯地平的研究：氨氯地平的血漿清除方式為雙相性，終末消除半衰期約為35～50小時。氨氯地平通過肝臟被廣泛（約90%）代謝為無活性的代謝產物，其他10%以原藥形式排出，60％的代謝物經尿液排出。

阿托伐他汀的研究：阿托伐他汀及其代謝產物主要經肝臟和/或肝外代謝后經膽汁清除；但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的人體平均血漿消除半衰期約為14小時，但因其活性代謝產物的作用，阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約20～30小時。阿托伐他汀口服給藥后，尿回收率不到給藥量的2%。

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(實習編輯：盧錦銳)