隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學性質。那么，氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學是什么呢？？

西酞普蘭為抗抑郁藥，是一種二環(huán)氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑郁的作用機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-羥色胺(5-HT)的再攝取，從而增強中樞5-HT能神經(jīng)的功能有關。體外試驗及動物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT再攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發(fā)揮的。

藥代動力學：據(jù)文獻報道，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內(nèi)單次和多次給藥，其藥代動力學呈線性和劑量依賴關系，主要通過肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內(nèi)氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時血藥濃度達峰值。相對于靜脈內(nèi)給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內(nèi)，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩(wěn)態(tài)時，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過尿液及糞便排泄等。

使用注意事項:

1.兒童和青少年：抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。

2.矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，焦慮癥狀可能會加重，這種反應通常會在治療開始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量以減少藥物的這種反應的發(fā)生。

3.低鈉血癥：罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報告，可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起。

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（實習編輯：林旋）