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酒石酸伐尼克蘭片的特殊人群的藥代動力學是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/15 10:57:06
    導讀:酒石酸伐尼克蘭片的特殊人群的藥代動力學:肝功能損傷患者,因暢沛基本不經(jīng)肝臟代謝,肝功能損傷患者應(yīng)用該藥時其藥代動力學參數(shù)不受影響。

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛),口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高,口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。那么,酒石酸伐尼克蘭片的特殊人群的藥代動力學是什么?

酒石酸伐尼克蘭片的特殊人群的藥代動力學:

1、肝功能損傷患者,因暢沛基本不經(jīng)肝臟代謝,肝功能損傷患者應(yīng)用該藥時其藥代動力學參數(shù)不受影響。

2、腎功能損傷患者,對于輕度腎功能損傷的受試者(估測肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min),伐尼克蘭藥代動力學參數(shù)無變化。與腎功能正常受試者(估測肌酐清除率>80mL/min)比較,對于中度腎功能損傷(估測肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)的患者,伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對于重度腎功能損傷(預(yù)期肌酐清除率<30mL/min)的受試者,伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對于患有終末期腎病(ESRD)的受試者,伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。

3、老年患者,腎功能正常的老年患者(65-75歲),伐尼克蘭的藥代動力學參數(shù)與年輕成年受試者類似(見。腎功能減退的老年患者請參考。青少年患者:22名12-17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭,在2劑量之間伐尼克蘭的藥代動力學參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時曲線下面積(AUC0-∞)評價伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率,其結(jié)果與成人相當。與成人相比,可見青少年的Cmax升高30%,消除半衰期縮短(10.9小時)。體外研究顯示,伐尼克蘭不抑制細胞色素P450(IC50>6400ng/mL)。經(jīng)抑制實驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類離體肝細胞伐尼克蘭未誘導細胞色素P4501A2及3A4的活性。因此,對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動力學參數(shù)的可能性不大。

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(實習編輯:李嘉穎)

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