奧卡西平片作為抗癲癇的一線用藥，本品可長期應用，無嚴重不良反應，而且長期應用奧卡西平片對癲癇兒童的認知功能無影響。那么奧卡西平片的藥理毒理有什么？

奧卡西平片吸收性良好，通過胃腸道快速吸收，服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0，11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L，相應的達峰時間為5小時。而且食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產物（MHD）發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機制尚不明確，但體外電生理研究提示，奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道，穩(wěn)定處于高度興奮狀態(tài)的神經細胞膜，抑制神經元反復放電，減少神經沖動的突觸傳遞。另外，奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導和調節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關。奧卡西平及MHD與腦內神經遞質或調節(jié)受體位點無明顯作用。奧卡西平及MHD在動物模型中具有抗驚厥作用，能抑制電刺激誘導的強直性發(fā)作和藥物誘導的陣攣性發(fā)作，并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復發(fā)的頻率。在最大電休克試驗中，小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周，未產生耐受性。

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（實習編輯：賴柳君）