孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特。適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預防和長期治療。那么,孟魯司特鈉片對肝膽系統的影響有什么呢?
孟魯司特鈉片在過敏性鼻炎中,過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。孟魯司特鈉片在健康成人中孟魯司特鈉的平均血漿清除率為45mL/分。孟魯司特鈉片口服同位素標記的孟魯司特鈉后,孟魯司特鈉片在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性,孟魯司特鈉片尿中測出的量<0.2%。結合孟魯司特鈉口服生物利用度考慮,孟魯司特鈉片及其代謝物幾乎全部經由膽汁排泄。
孟魯司特鈉片在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特鈉平均血漿半衰期為2.7~5.5小時。孟魯司特鈉片在口服劑量高至50mg的范圍內,孟魯司特鈉片的藥代動力學近似線性關系。孟魯司特鈉片未發(fā)現清晨和夜間服用孟魯司特鈉的藥代動力學有差異。孟魯司特鈉片每天一次服用10mg,孟魯司特鈉片的血漿中只有極少量的原藥積聚(~14%)。孟魯司特鈉片與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。孟魯司特鈉片在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。
孟魯司特鈉片對肝膽系統的影響:ALT和AST升高、十分罕見的肝炎(包括膽汁淤積性,肝細胞和混合型肝損害)。
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(實習編緝:張桂平)
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