使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配位禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，奧氮平片(歐蘭寧)的藥代動(dòng)力學(xué)又如何呢？

奧氮平片(歐蘭寧)的藥代動(dòng)力學(xué)：奧氮平日服后吸收良好，在5～8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。

奧氮平在肝臟通過(guò)結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過(guò)血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān)，而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧氮平。口服給藥后，奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。

健康老年人（65歲以上）與年輕研究對(duì)象相比，平均消除半衰期延長(zhǎng)（分別為51.8hr和33.8hr），清除減緩（分別為17.5L/hr和18.2L/hr）。所觀察到的老年人的藥代動(dòng)力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5～20mg/日奧氮平治療，未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。

奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)在青少年（13～17歲）和成年人中是相似的。在臨床研究中，青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計(jì)學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。

女性的平均消除半衰期與男性相比有一定延長(zhǎng)（分別為36.7hr和32.3hr），清除減緩（分別為18.9L/hr和27.3L/hr）。但是已經(jīng)證明奧氮平（5～20mg）在女性患者（n=467）中的安全性與男性患者（n=869）相當(dāng)。

腎功能衰竭的患者（肌酐清除率＜10ml/min）與健康研究者相比，平均消除半衰期（分別為37.7h和32.4hr）或藥物清除率（分別為21.1L/hr和25.0L/hr）均無(wú)顯著差異。一項(xiàng)質(zhì)量守恒研究顯示近57%放射性標(biāo)記的奧氮平在尿中出現(xiàn)，主要為代謝產(chǎn)物。

與非吸煙患者（清除半衰期和請(qǐng)除率分別為48.8hr和14.1L/hr）相比，吸煙并伴有輕度肝功能損害的患者的平均消除半衰期（39.3hr）延長(zhǎng)，清除率（18.0L/hr）降低。

非吸煙患者與吸煙患者（男性和女性）相比，平均消除半衰期延長(zhǎng)（分別為38.6hr和30.4hr），清除率降低（分別為18.6L/hr和27.7L/hr）。

老年人與年輕人相比，女性患者與男性相比，非吸煙者與吸煙者相比，奧氮平的血漿清除率減慢。但是，年齡、性別或吸煙與否對(duì)奧氮平清除率和半衰期的影響與個(gè)體間的總體變異幅度相比還是很小的。

在對(duì)高加索人、日率人和華人的研究中，上述三種人群之間未發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的差異。

在大約7～1000ng/mL的濃度范圍之間，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率大約為93%，主要與白蛋白和α-酸性糖蛋白結(jié)合。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）