噻托溴銨粉霧劑的主要成份為噻托溴銨。輔料：乳糖。適用于慢性阻塞性肺?。–OPD）的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。那么，噻托溴銨粉霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢？

噻托溴銨粉霧劑的性狀是供吸入用的硬膠囊，內(nèi)含白色粉末。

噻托溴銨粉霧劑的用法用量是臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內(nèi)，用手指撳壓按扭，膠囊兩端分別被細(xì)針刺孔，然后將口吸器放入口腔深部，用力吸氣，膠囊隨著氣流產(chǎn)生快速旋轉(zhuǎn)，膠囊中的藥粉即噴出囊殼，并隨氣流進(jìn)入呼吸道。成人：一次1粒，一日1次。對老年患者、肝功能不全和腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，但對中重度腎功能不全患者（CLCR＜50ml/min）必須進(jìn)行密切監(jiān)控。

噻托溴銨粉霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.概述噻托溴銨是非手性四價(jià)銨化合物，在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時(shí)，大部分藥物沉積在胃腸道，只有少量藥物到達(dá)靶器官肺。下面所述的藥代動(dòng)力學(xué)資料許多是用高于推薦治療的高劑量得來的。

2.活性成分的特性(1)吸收：給年輕的健康志愿者吸入干粉后，測得的絕對生物利用度為19.5%，提示到達(dá)肺的部分生物利用度很高。根據(jù)該藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)（四價(jià)銨化合物）和體外試驗(yàn)結(jié)果可以推測，噻托溴銨在胃腸道吸收差（10-15%）。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2-3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性，食物不影響它的吸收。(2)分布：該藥與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72%，分布容積為32L/kg。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17-19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3-4pg/ml。肺的局部濃度未知，但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。對大鼠進(jìn)行研究表明，噻托溴銨不能通過血腦屏障。(3)生物轉(zhuǎn)化：生物轉(zhuǎn)化的程度非常小,年輕健康志愿者靜注藥物后有74%的劑量以原型從腎臟排泄,從而證明了這一點(diǎn)。噻托溴銨是酯,經(jīng)非酶方式分解為醇(N-甲基東莨菪醇)和酸(二噻吩羥基乙酸)，兩者均不能與毒蕈堿受體結(jié)合。在體外用人肝微粒體和人肝細(xì)胞進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)表明，一些藥物（小于靜注劑量的20％）經(jīng)依賴于細(xì)胞色素P450的氧化及隨后與谷胱甘肽結(jié)合成為各種Ⅱ相代謝物。體外肝微粒體試驗(yàn)表明，這一酶解通路可被CYP2D6（和3A4）抑制劑、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。因此CYP2D6和3A4包含在代謝通路中，參與了較小部分藥物的消除。噻托溴銨即使在高于治療濃度時(shí)也不抑制肝微粒體中的細(xì)胞色素CYP1A1、1A2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）