藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng)，反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加，還可能發(fā)生一些異常反應(yīng)，干擾治療，加重病情。那么，米氮平片（瑞美隆）與苯妥英合用好嗎？

口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%）。約二小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20～40小時(shí)；偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí)的半衰期；在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3～4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，米氮平呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。與食物同服不會(huì)影響米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)，其次為結(jié)合反應(yīng)。對(duì)人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性，并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu)，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機(jī)制尚不清楚，臨床前試驗(yàn)顯示本品可增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。

米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強(qiáng)拮抗劑，但對(duì)5-HT1A和5-HT1B受體沒(méi)有明顯的親和力。同時(shí)，米氮平是H1受體的強(qiáng)效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用；米氮平對(duì)α1腎上腺素受體具有中等強(qiáng)度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報(bào)道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對(duì)M受體具有中等強(qiáng)度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對(duì)低的抗膽堿副作用發(fā)生率。

米氮平片（瑞美?。┡c苯妥英合：健康男性受試者(n=18)中，苯妥英（200mg/天）使米氮平（30mg/天）的清除率增加約2倍，導(dǎo)致米氮平的平均血漿濃度降低45%。米氮平對(duì)苯妥英的藥代動(dòng)力學(xué)影響不明顯。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）