藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學如何呢？

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)用于成人戒煙。用法用量：口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)3.第8日-治療結束：1mg，每日2次(淡藍色片)4.患者應設定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。5.對無法耐受本品不良反應的患者，可暫時或長期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。6.本品應用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7.患者應服用本品治療12周。8.對于經12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加一個12周療程，劑量仍為每日2次，每次1mg。

酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學：

吸收：

伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內達到穩(wěn)態(tài)。口服給藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。

分布：

伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無關。在嚙齒動物，伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中分泌。

生物轉化：

伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經尿排出，不足10%以代謝產物排出。尿中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關的物質91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經抑制實驗檢測的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類離體肝細胞中，伐尼克蘭未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動力學參數的可能性不大。

排泄：

伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時，其腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉運蛋白OCT2的主動分泌。

線性/非線性：

單次給藥(0.1-3mg)或重復給藥(1-3mg/日)時，伐尼克蘭具有線性動力學特征。

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（實習編輯：楊春鳳）