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奧氮平片(再普樂(lè))的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/7 10:00:41
    導(dǎo)讀:奧氮平片為口服藥品,用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。

奧氮平片(再普樂(lè))為白色包衣片,適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。那么,奧氮平片(再普樂(lè))的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?

藥物過(guò)量:癥狀和體征:奧氮平過(guò)量時(shí),最常見(jiàn)的癥狀(發(fā)生率>10%)包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行為、構(gòu)音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺(jué)醒水平的降低(由鎮(zhèn)靜直至昏迷)。奧氮平過(guò)量的其它重要表現(xiàn)還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報(bào)告的奧氮平最低致死劑量為450mg,但是也有報(bào)告服用奧氮平劑量超過(guò)1500mg而仍幸免于難。使用奧氮平過(guò)量時(shí)的處理方法:目前,還沒(méi)有特異的奧氮平解毒劑。

藥理毒理:1.急性(單劑量給藥時(shí)的)毒性:嚙齒動(dòng)物口服中毒的癥狀表現(xiàn)為高效價(jià)神經(jīng)阻滯劑的作用特征:活動(dòng)減少、昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻。致死劑量中位數(shù)約為210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的單劑量高達(dá)100mg/kg。臨床癥狀包括鎮(zhèn)靜、共濟(jì)失調(diào)、震顫、心率增加、呼吸費(fèi)力、瞳孔縮小以及食欲減低。猴子單次口服劑量達(dá)100mg/kg會(huì)導(dǎo)致虛脫,更高的劑量會(huì)導(dǎo)致半昏迷狀態(tài)。

2.重復(fù)給藥時(shí)的毒性:在對(duì)小鼠進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月和對(duì)大鼠及狗進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)1年的研究中發(fā)現(xiàn),奧氮平的主要作用是對(duì)CNS的抑制作用、抗膽堿能作用以及外周的血液學(xué)障礙。對(duì)CNS的抑制會(huì)逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時(shí)生長(zhǎng)發(fā)育參數(shù)會(huì)降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重量下降,以及陰道上皮和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。

3.血液學(xué)毒性:在每種動(dòng)物都發(fā)現(xiàn)了對(duì)血液學(xué)參數(shù)的作用,包括小鼠循環(huán)白細(xì)胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細(xì)胞的非特異性減少:但沒(méi)有發(fā)現(xiàn)骨髓細(xì)胞中毒的證據(jù)。一些8或10mg/kg/日治療的狗(奧氮平暴露總量[AUC]比12mg治療的人類高l2至15倍)出現(xiàn)了可逆性的粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和貧血。在出現(xiàn)細(xì)胞減少癥的狗身上未發(fā)現(xiàn)對(duì)骨髓造血始祖細(xì)胞和增生細(xì)胞的不良作用。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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(實(shí)習(xí)編輯:林博)

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