泰嘉為白色或類白色片。泰嘉的主要成份為硫酸氫氯吡格雷?;瘜W(xué)名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,泰嘉用于ST段抬高性急性心肌梗死的劑量是多少呢?
泰嘉是一種前體藥。泰嘉經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。泰嘉的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,泰嘉可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
泰嘉的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。泰嘉對血小板ADP受體的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響,血小板正常功能的恢復(fù)速率同血小板的更新一致。
泰嘉口服易吸收,泰嘉在肝臟被廣泛代謝,泰嘉主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),泰嘉代謝物沒有抗血小板聚集作用。泰嘉原藥的血漿濃度很低。泰嘉服藥后約1小時,泰嘉主要代謝物羧酸衍生物達血漿峰濃度,泰嘉清除半衰期約8小時。泰嘉及代謝物50%由尿排泄,46%由糞便排泄。
泰嘉用于ST段抬高性急性心肌梗死的劑量:應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓劑。對于年齡超過75歲的患者,不使用氯吡格雷負(fù)荷劑量。在癥狀出現(xiàn)后應(yīng)盡早開始聯(lián)合治療,并至少用藥4周。目前還沒有研究對聯(lián)合使用氯吡格雷和阿司匹林超過4周后的獲益進行確證。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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