信必可都保在儲(chǔ)庫(kù)型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,使用信必可都保會(huì)出現(xiàn)震顫現(xiàn)象嗎?
信必可都保中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無(wú)活性的結(jié)合物)。信必可都保中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。信必可都保主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。信必可都保在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
信必可都保中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測(cè)到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。
因?yàn)樾疟乜啥急:胁嫉啬蔚潞透D亓_,這兩種藥物的不良反應(yīng)在使用本品時(shí)均可出現(xiàn)。兩藥合并使用后,不良反應(yīng)的發(fā)生率未增加。最常見的不良反應(yīng)是β2一受體激動(dòng)劑治療時(shí)所出現(xiàn)的可預(yù)期的藥理學(xué)不良反應(yīng),如震顫和心悸。這些反應(yīng)通常是輕度的并在治療后的幾天內(nèi)消失。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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