一些患者朋友們都會在用藥前疑問這個藥真的有用嗎？會讓我的這個那個指標降下來嗎？不會我用了這個藥指標會反升吧？疑問絕對沒錯，所以我們可以在醫(yī)師的建議下決定是否使用這類藥。那么，恩他卡朋片的藥代動力學是什么呢？

恩他卡朋片可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動）。

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴（3-OMD）。這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示，左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%，縮短“關”的時間達24%。

本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關，這一點證實了COMT抑制的可逆性。臨床研究在兩項Ⅲ期雙盲研究中，對共376名帕金森癥劑末運動波動的患者在給予左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑的同時，分別給予恩他卡朋或安慰劑。

藥代動力學 ：吸收本品吸收的個體內與個體間差異很大。口服本品200mg，通常約1小時達到血漿峰值濃度（Cmax ）。該藥主要經(jīng)首過代謝分解?？诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。 分布 從胃腸道吸收后，本品迅速分布于外周組織，分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除，清除 半衰期為30分鐘?？偳宄始s800ml/min. 本品與血漿蛋白廣泛結合，主要與白蛋白結合。在治療濃度范圍內，人血漿中未結合的部分約 2%。在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西 泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換 。 代謝 少量恩他卡朋的（E）異構體轉變?yōu)椋╖）異構體。（E）異構體占恩他卡朋AUC的95%。（Z）異 構體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。 使用人肝微粒體制劑進行的體外研究結果顯示，恩他卡朋能夠抑制細胞色素P450 2C9（IC50～ 4μM）。恩他卡朋對其他類型的同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19 ）的抑制作用少或無。 清除 本品的清除主要通過非腎臟代謝途徑。據(jù)估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄，但未在人類中證實 。約10-20%的本品通過尿排泄，僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分（95%）與 葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化。 患病人群 本品的藥代動力學特點在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全（Child-Pugh 分級為A和 B）患者的藥物代謝減慢，吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥 代動力學，但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長給藥間隔。

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（實習編輯：林旋）