厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦?；瘜W(xué)名稱：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1，3-二氮雜螺[4，4]壬-1-烯-4-酮?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C25H28N6O，治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么，厄貝沙坦片體外實(shí)驗(yàn)是什么？

口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦（大約為6%）。

體外實(shí)驗(yàn)顯示，厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同功酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。

厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(yàn)（IDNT）顯示：厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進(jìn)展。該試驗(yàn)是比較本品、氨氯地平和安慰劑對(duì)腎臟病變發(fā)病率和死亡率的雙盲對(duì)照試驗(yàn)。在1715例患有2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范圍的高血壓受試者中，對(duì)本品對(duì)腎臟病變進(jìn)展的長(zhǎng)期療效（平均2.6年）和所有原因所致的死亡率進(jìn)行了研究?；颊叻帽酒窂?5mg增量至300mg維持劑量，氨氯地平從2.5mg增量至10mg，或者安慰劑增量至耐受程度。

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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）