米氮平片的主要成份為米氮平?;瘜W名:1,2,3,4,10,14b六氫-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。那么,米氮平片會出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高現(xiàn)象嗎?
米氮平片同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統(tǒng)無影響。米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時后血漿濃度達到高峰。
米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。米氮平片適用于各種抑郁癥。對癥狀如快感缺乏,精神運動性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及體重減輕均有療效。米氮平片也可用于其它癥狀如:對事物喪失興趣,自殺念頭以及情緒波動,本藥在用藥1-2周后起效。
米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。米氮平片是抗抑郁藥,米氮平片是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑,米氮平片可以增強腎上腺素能的神經(jīng)傳導。
米氮平片的氨基轉(zhuǎn)移酶升高:在美國進行的短期對照試驗,2.0%接受本品治療的患者(8/424)觀察到臨床顯著的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高(≥3倍正常范圍上限),安慰劑治療患者為0.3%(1/328),阿米替林治療患者為2.0%(3/181)。這些ALT升高的患者中大多數(shù)沒有出現(xiàn)與肝功能受損有關(guān)的體征或癥狀。一些患者因ALT升高而停藥,另一些患者盡管繼續(xù)本品治療,但肝酶水平恢復正常。肝功能受損患者應慎用本品。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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