鹽酸美金剛片的主要成分為化學(xué)名：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽分子式：C12H21N·HCl分子量：215.77。那么，鹽酸美金剛片的藥代動力學(xué)是什么？

鹽酸美金剛片本品為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。主要治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

美金剛的絕對生物利用度約為100％，Tmax為3-8小時，食物不影響美金剛的吸收。在10-40 mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45％。

在人體內(nèi)，約80％以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3，5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3，5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。

在一項口服[sup]14[/sup]C-美金剛的研究中，平均84％的本品在20天內(nèi)排出體外，99％以上經(jīng)腎臟排泄。

本品的消除半衰期(t1/2)為60-100小時。在腎功能正常的志愿者中，總體清除率（Cltot）為170 ml/min/1.73 m[sup]2[/sup]，其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。

腎小管還可重吸收美金剛，可能與陽離子轉(zhuǎn)運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時，本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時)或攝入大量呈堿性的胃酸緩沖液時。

特殊患者人群：在腎功能正?；驕p退（肌酐清除率50-100 ml/min/1.73 m[sup]2[/sup]）的老年志愿者中，肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。

還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝，且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性，因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時，美金剛的藥代動力學(xué)特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。

藥代動力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20 mg時，腦脊液（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數(shù)），即在人體的額葉皮層為0.5 μmol。

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（實習(xí)編輯：林旋）