隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。那么,利培酮片的藥代動力學是什么?
利培酮片主要成份:本產(chǎn)品活性成份:利培酮?;瘜W名稱:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。
利培酮片性狀:1mg利培酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色;2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。
利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
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(實習編輯:林旋)
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