替比夫定片是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒HBV藥物。其有效成分為替比夫定,本藥品為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。那么替比夫定片有什么成分組成?
替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化,轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競(jìng)爭(zhēng),抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復(fù)制。
替比夫定片其他非有效成分有:膠態(tài)二氧化硅(ColloidalSiliconDioxide)、硬脂酸鎂(magnesiumstearate)、微晶纖維素(microcrystallinecellulose)、交聯(lián)聚維酮(povidone)、羧甲淀粉鈉(SodiumStarchGlycolate)、二氧化鈦(titaniumdioxide)、聚乙二醇(Polyethyleneglycol)、滑石粉(talc)和羥丙甲纖維素(Hypromellose)。替比夫定片是臨床很多乙肝患者首選的藥物。替比夫定片常用于有病毒復(fù)制證據(jù)及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或有肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成年患者?,F(xiàn)有藥物臨床試驗(yàn)結(jié)果表明,在眾多抗HBV藥物中,替比夫定是唯一同時(shí)具有強(qiáng)效病毒抑制及高HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換的藥物。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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