妥塞敏的主要成份為氨甲環(huán)酸。妥塞敏為白色薄膜衣片(異型片),除去薄膜衣后顯白色。那么,妥塞敏可以用于有血栓形成傾向者嗎?
妥塞敏在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,妥塞敏抗纖溶作用更加明顯,妥塞敏的止血作用更加顯著。妥塞敏口服后吸收較慢且不完全,妥塞敏的吸收率為30%~50%。T1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。妥塞敏能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7~8小時,妥塞敏在組織內17小時,尿內48小時。妥塞敏口服量39%于24小時內經腎排出,妥塞敏在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。
妥塞敏的代謝和排泄,妥塞敏對健康成年人單劑口服500mg或250mg后,吸收迅速。妥塞敏給藥后24小時,妥塞敏給藥量的40-70%以原型經尿排出。妥塞敏具有抗纖維蛋白溶酶作用,妥塞敏能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附,妥塞敏可以阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合,妥塞敏強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。
應用妥塞敏患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥的可能性。妥塞敏對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
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(實習編緝:陳志東)
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