左洛復用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。那么,左洛復會出現(xiàn)惡心癥狀嗎?
左洛復主要首先通過肝臟代謝,左洛復在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于左洛復,約是左洛復的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,左洛復的半衰期是62-104小時。
左洛復和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,左洛復只有少量([0.2%)以原形從尿中排出。食物對左洛復的生物利用度無明顯的影響。左洛復對男性每日口服一次50-200mg,左洛復表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,左洛復連續(xù)用藥14天,左洛復服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。
左洛復對青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。左洛復平均半衰期為22-36小時。左洛復與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。左洛復的血漿蛋白結(jié)合率為98%。左洛復的動物實驗結(jié)果表明,左洛復有較大的分布容積。
服用左洛復可有胃腸道不適,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。大劑量時可能誘發(fā)癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。
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(實習編緝:葉鎧)
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