是藥三分毒,用藥需謹慎!華法林鈉片為間接作用的香豆素類口服抗凝藥，通過抑制維生素K在肝臟細胞內(nèi)合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)?gamma;-羧基谷氨酸，后者再與鈣離子結(jié)合，才能發(fā)揮其凝血活性。充血性心力衰竭可以服用華法林鈉片嗎？

華法林鈉片能防止血栓的形成及發(fā)展，用于治療血栓栓塞性疾??；治療手術(shù)后或創(chuàng)傷后的靜脈血栓形成，并可作心肌梗塞的輔助用藥等。

華法林鈉片的主要成分為華法林鈉。為糖衣片，除去糖衣后顯白色。

華法林鈉片是一種消旋混合物，由兩種具有光學活性的同分異構(gòu)體R型和S型等比例構(gòu)成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內(nèi)90分鐘即可達到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36～42小時，通過結(jié)合血漿蛋白（主要是白蛋白）在體內(nèi)循環(huán)。華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除，代謝產(chǎn)物具有微弱的抗凝作用。主要通過腎臟排泄，很少進入膽汁，只有極少量華法林以原形從尿排出，因此腎功能不全的病人不必調(diào)整華法林的劑量。華法林可通過胎盤，胎兒血藥濃度接近母體值，但人乳汁中未發(fā)現(xiàn)有華法林存在。2.華法林的劑量反應（國際標準化比值）關(guān)系變異很大，受許多因素影響，因此需要嚴密監(jiān)測。華法林的量效關(guān)系受遺傳因素及環(huán)境因素的影響，包括細胞色素P450基因位點的突變，肝酶對華法林S型異構(gòu)體氧化代謝的活力。與野生型酶CYP2C9相比，肝酶的基因多態(tài)性已經(jīng)被認為與小劑量華法林引起較高的出血并發(fā)癥的發(fā)生率相關(guān)。

心力衰竭是由于心室泵血或充盈功能低下，心排血量不能滿足機體代謝的需要，組織、器官血液灌注不足，同時出現(xiàn)肺循環(huán)和或體循環(huán)淤血，是各種心臟病發(fā)展到嚴重階段的臨床綜合癥，也稱為充血性心力衰竭（CHF）。其特點是左室肥厚或擴張，導致神經(jīng)內(nèi)分泌失常、循環(huán)功能異常，出現(xiàn)典型臨床癥狀：呼吸困難、體液潴留、乏力（特別是運動時）。在疾病發(fā)展過程中，臨床癥狀可以有顯著變化，也可能與心功能狀況不相符。如果不治療或治療不及時，心功能不全的癥狀會不斷加重。

華法林鈉片禁忌證原則上與雙香豆乙酯同，特別對肝、腎功能不全，嚴重高血壓伴有出血傾向患者。有出血傾向、血友病、血小板減少性紫癜、嚴重肝腎疾患、活動性消化性潰瘍、腦、脊髓及眼科手術(shù)患者禁用。惡病質(zhì)、衰弱、發(fā)熱、慢性酒精中毒、活動性肺結(jié)核、充血性心力衰竭、重度高血壓、亞急性細菌性心內(nèi)膜炎、月經(jīng)過多、先兆流產(chǎn)等慎用。

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（實習編輯：孫媛媛）