是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,那么,對神經(jīng)學(xué)/精神病學(xué)方面有影響?
利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
神經(jīng)學(xué)/精神病學(xué)方面:常見的是感覺遲鈍、記憶力減退、興奮及震顫。少見的是神經(jīng)過敏、眩暈、失眠、焦慮、抑郁、定向障礙、共濟(jì)失調(diào)、構(gòu)音障礙、思維混亂、多夢、步態(tài)異常、易激惹、記憶缺陷、激動不安及感覺過敏。罕見的是感覺遲鈍、骨骼解體、運(yùn)動不能、憂慮、運(yùn)動過度、嗜睡及反射減弱。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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