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奧卡西平片的藥理毒理是?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/20 10:17:44
    導(dǎo)讀:奧卡西平片的藥理毒理是:奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產(chǎn)物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機(jī)制尚不明確。

奧卡西平片的主要成分為奧卡西平,化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.27,那么奧卡西平片的藥理毒理是什么?

奧卡西平片的藥理毒理是:奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產(chǎn)物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機(jī)制尚不明確,但體外電生理研究提示,奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道,穩(wěn)定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制神經(jīng)元反復(fù)放電,減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外,奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導(dǎo)和調(diào)節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。

奧卡西平及MHD與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)或調(diào)節(jié)受體位點(diǎn)無(wú)明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物模型中具有抗驚厥作用,能抑制電刺激誘導(dǎo)的強(qiáng)直性發(fā)作和藥物誘導(dǎo)的陣攣性發(fā)作,并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少?gòu)?fù)發(fā)的頻率。在最大電休克試驗(yàn)中,小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周,未產(chǎn)生耐受性。

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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)

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