依普黃酮片的抗骨質疏松的機理為促進成骨細胞的增殖,促進骨膠原合成和骨基質的礦化,增加骨量;依普黃酮片一減少破骨細胞前體細胞的增殖和分化,抑制成熟破骨細胞活性,降低骨吸收。那么,依普黃酮片的不良反應有什么?
依普黃酮片通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌,依普黃酮片可以間接產(chǎn)生抗骨吸收作用。依普黃酮片的急性毒性甚小,依普黃酮片對小鼠灌胃給藥LD50]10000mg/kg,依普黃酮片腹腔注射給藥LD50]2500mg/kg。
依普黃酮片經(jīng)口服在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,約1.3小時后原形的血藥濃度達到峰值,其中4種代謝物具有生物效能。依普黃酮片的主要分布在胃、腸、肝和骨中,依普黃酮片經(jīng)門靜脈入肝臟代謝,單劑量200mg口服,依普黃酮片的半衰期9.8小時,藥一時曲線下面積632ng·hr/ml;48小時內(nèi)尿總排泄率為42.9%,均為代謝產(chǎn)物形式;依普黃酮片每日600mg,連續(xù)服藥6天,依普黃酮片的血藥濃度達穩(wěn)態(tài),半衰期23.6小時,藥一時曲線下面積為1455ng·hr/ml。依普黃酮片繼續(xù)服藥后原藥及代謝物無體內(nèi)蓄積,血藥濃度不再升高。
依普黃酮片屬植物性促進骨形成藥物,依普黃酮片可以直接作用于骨,依普黃酮片具有雌激素樣的抗骨質疏松特性,但無雌激素對生殖系統(tǒng)的影響。依普黃酮片的抗骨質疏松的機理為促進成骨細胞的增殖,促進骨膠原合成和骨基質的礦化,增加骨量;依普黃酮片一減少破骨細胞前體細胞的增殖和分化,抑制成熟破骨細胞活性,降低骨吸收。依普黃酮片的不良反應是:
1.消化性潰瘍、胃腸道出血:罕見出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血或惡化癥狀。當出現(xiàn)這種情況時,應立即停藥,并給予適當?shù)奶幚怼9视邢罎円约坝邢罎儾∈氛邞饔谩?/p>
2.黃疸:罕見出現(xiàn)黃疸,故應密切觀察。如有異常狀況,立即停用該藥,并進行適當處理。
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(實習編輯:葉勝能)
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