左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。那么左乙拉西坦片有沒有藥理毒性?
左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示,健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系,其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有明顯的相關(guān)性(服用左乙拉西坦片片劑或左乙拉西坦片液體制劑4小時(shí)后,唾液/血液藥物濃度比是1-1.7)。
左乙拉西坦片為吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于傳統(tǒng)的抗癲癇藥物。本品具有較強(qiáng)的抗癲癇作用,其作用機(jī)制尚不明確。體內(nèi)和體外試驗(yàn)表明本品未改變細(xì)胞特性和神經(jīng)傳遞功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),本品對(duì)癲癇部分性發(fā)作和無驚厥的全身性發(fā)作有效;在人類的臨床應(yīng)用中也證實(shí)了本品對(duì)癲癇部分性和全身性發(fā)作有效。本品的有效量和中毒量相差遠(yuǎn),安全性較好。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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