保列治的主要成份為非那雄胺。保列治為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,過敏體質者使用保列治是怎樣呢?
保列治對男性單劑量口服給予后,保列治給藥劑量的39%從尿液中以代謝產物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,保列治總量的57%從糞便中排泄。保列治在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產物,保列治對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
保列治的血清DHT代謝產物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
保列治可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保列治在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。保列治的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合,而未標記的DHT抑制其結合,IC50為2.9nM。
對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用保列治。
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(實習編緝:張桂平)
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