性狀是指生物的形態(tài)結(jié)構(gòu),生理特征,行為習(xí)慣等具有的各種特征。任何生物都有許許多多性狀。那么,阿德福韋酯片的性狀是怎樣的???
在動(dòng)物試驗(yàn)中,以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘苑磻?yīng)。在動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3~10倍。
在體外小鼠淋巴細(xì)胞瘤試驗(yàn)中(有或無代謝活化),阿德福韋酯有致突變作用。阿德福韋在未經(jīng)代謝活化的人外周血淋巴細(xì)胞體外試驗(yàn)中能誘導(dǎo)染色體畸變。在體內(nèi)的小鼠微核化實(shí)驗(yàn)中,阿德福韋無染色體斷裂作用;在采用鼠傷寒沙門氏桿菌和大腸桿菌的Ames細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)中(經(jīng)過或未經(jīng)代謝活化的情況下),阿德福韋無致突變性。
當(dāng)暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時(shí),未見對(duì)大鼠生育力的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予阿德福韋酯(暴露量分別約為人治療劑量10mg/天下的23和40倍),未見胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋,在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量時(shí)(相當(dāng)于人體暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水腫,眼泡凹陷,臍疝和尾巴扭結(jié))的發(fā)生率增加。在靜脈注射劑量相等于人暴露量12倍時(shí)未見不良影響。小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯,劑量分別相當(dāng)于人治療劑量時(shí)暴露量的10倍和4倍時(shí),未見致癌作用。
阿德福韋酯片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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