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硝酸異山梨酯片藥理毒理怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/16 10:48:03
    導(dǎo)讀:單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張,可擴(kuò)張外周動脈和靜脈。通過擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加,減少回心血量,從而降低心室舒張末壓力和體積(前負(fù)荷)。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,硝酸異山梨酯片藥理毒理怎樣的?

硝酸異山梨酯片的藥理毒理:

本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機(jī)硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮,一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶,使cGMP增多,激活cGMP依賴性蛋白激酶,改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用,從而松弛血管平滑肌。

單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張,可擴(kuò)張外周動脈和靜脈。通過擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加,減少回心血量,從而降低心室舒張末壓力和體積(前負(fù)荷)。通過擴(kuò)張動脈和小動脈降低系統(tǒng)血管阻力(后負(fù)荷),心肌作功減少;心臟前后負(fù)荷的降低,從而減少心肌耗氧量。

而且,當(dāng)因動脈硬化部分阻塞冠狀動脈時,單硝酸異山梨酯可選擇性擴(kuò)張大冠狀動脈,能促進(jìn)心肌血流的重新分布,使冠脈灌注量增加,硝酸酯類還能擴(kuò)張冠脈狹窄部位,以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。

對大鼠和小鼠的急性毒性研究表明,口服LD50約為2000-2500mg/kg,對鼠和狗分別進(jìn)行了78周和52周的長期毒性研究,首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/kg和90mg/kg。對兩代小鼠進(jìn)行了生殖力研究,對小鼠和兔進(jìn)行了致畸性研究,在母體致毒劑量下,未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。對單硝酸異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明,所有誘變性實驗均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實驗,還是對小鼠125周(雄性),和138周(雌性)的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用,表明單硝酸異山梨酯對人類的致癌力很低。

如您想對本品有進(jìn)一步的了解,您可以到方舟健客咨詢在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

(實習(xí)編輯:李建雄)
 

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