阿達帕林凝膠(達芙文)的主要成份：阿達帕林。本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

那么，阿達帕林凝膠的藥理毒理怎么樣呢？

藥理是研究對人體的作用和機理，毒理是對人體毒性理論！下面，小編為您介紹阿達帕林凝膠的藥理毒理：

1.阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體結(jié)合。

2.在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少粉刺形成。

3.在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨勢反應，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應（如膿皰核丘疹等）。

毒理研究：

本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/kg，該藥物長期攝入可能導致一些與過量口服維生素A相關(guān)的副作用。小鼠局部劑量為0.3，0.9和2.6mg/kg/day、大鼠口服劑量為0.15，0.5，和1.5mg/kg/day，即人的每天最大外用劑量的4--75倍，進行致癌試驗研究?？诜囼?，雌性大鼠卵細胞性腺瘤和甲狀腺癌的發(fā)生率、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)良性和惡性嗜鉻細胞瘤的發(fā)生率呈現(xiàn)正的線性相關(guān)。無相關(guān)光致癌性試驗結(jié)果，但動物試驗顯示與阿達帕林作用相似的藥物（如維甲酸），暴露于實驗室的紫外線或陽光下，增加癌癥的發(fā)生危險。大鼠口服阿達帕林20mg/kg/天，無生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時出現(xiàn)致畸作用。

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（實習編輯：陳生）