鹽酸達泊西汀片同時服用強細胞色素P450 2D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎。那么,老年人怎樣服用鹽酸達泊西汀片呢?
鹽酸達泊西汀片既不能與硫利達嗪共同使用,也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣,在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用硫利達嗪,禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。
鹽酸達泊西汀片(必利勁)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精;2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。鹽酸達泊西汀片(必利勁)口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?;颊邞M量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。
1.成年男性(18至64歲)對于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi),可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。鹽酸達泊西汀片(必利勁)可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。如果醫(yī)生選用鹽酸達泊西汀片(必利勁)治療早泄,應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用鹽酸達泊西汀片(必利勁)治療。
2.老年人(65歲及以上)尚未評估鹽酸達泊西汀片(必利勁)在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因為有關本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見藥代動力學部分)。兒童及青少年鹽酸達泊西汀片(必利勁)不用于18歲以下人群。
3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用鹽酸達泊西汀片(必利勁)時不需要進行劑量調(diào)整,但是應謹慎服用。不推薦鹽酸達泊西汀片(必利勁)用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。
鹽酸達泊西汀片(必利勁)藥代動力學1.吸收口服后,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)??崭範顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),同時,還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。2.分布在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合?;钚源x產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布,平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。3.代謝體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結合濃度,在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。4.排泄達泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。達泊西汀能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小??诜o藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
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(實習編輯:黃景裕)
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