妥洛特羅貼劑可引起過(guò)血管性水腫、蕁麻疹等癥狀時(shí)應(yīng)中止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹?。那么,妥洛特羅貼劑的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。
妥洛特羅貼劑的藥代動(dòng)力學(xué)有:
1.血清濃度:(1)健康成人:對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給藥2mg時(shí)。Cmax(ng/ml)1.35±0.08Tmax(hr)11.8±2.0AUC0~∞(ng.hr/ml)27.79±1.58T1/2(hr)5.9±0.6mean±S.E.,n=5(2)兒童患者:對(duì)支氣管哮喘的兒童患者24小時(shí)內(nèi)單次經(jīng)皮給藥,年齡4~9歲(體重18.0~26.5kg)1mg、年齡9~13歲(體重33.0~41.7kg)2mg時(shí)。
2.分布:(參考)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果對(duì)成熟及幼仔大鼠24小時(shí)經(jīng)皮給14C妥洛特羅貼片10mg/kg時(shí),發(fā)現(xiàn)肝臟、腎臟、消化系統(tǒng)等大部分組織的放射能分布高于血液。且可確認(rèn)向標(biāo)記部位的氣管及肺分布。從各組織中的消失與血藥濃度的變化相同。且成熟大鼠及幼仔的組織內(nèi)濃度變化大致相同。
3.代謝:對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給妥洛特羅貼劑(4mg)時(shí),尿液中主要排泄物為妥洛特羅、3-羥基體、4-羥基體及5-羥基體和其結(jié)合體,以及4-羥基-5-甲氧基的結(jié)合體。其中妥洛特羅的排泄率最大。(注)本品獲得批準(zhǔn)的成人用量為1次2mg
4.排泄:對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給本品2mg時(shí),至給藥后3天之內(nèi),妥洛特羅的尿中排泄率為5.39%。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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