樂(lè)友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。樂(lè)友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,服用樂(lè)友會(huì)出現(xiàn)腹瀉現(xiàn)象嗎?
樂(lè)友其清除半衰期通常為24小時(shí)。樂(lè)友經(jīng)肝臟代謝,樂(lè)友主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄,樂(lè)友的代謝物無(wú)活性。樂(lè)友口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,樂(lè)友易于清除。樂(lè)友與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,樂(lè)友主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。
樂(lè)友口服后能完全吸收,樂(lè)友的吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。樂(lè)友對(duì)正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),樂(lè)友的穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml,樂(lè)友的Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。樂(lè)友的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。
樂(lè)友采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法,樂(lè)友研究了食物對(duì)本品生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。樂(lè)友的血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。樂(lè)友95%與血漿蛋白結(jié)合,樂(lè)友分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。
服用樂(lè)友可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛,不安,無(wú)力,嗜睡,失眠頭暈等。少見(jiàn)不良反應(yīng)有過(guò)敏皮疹及性功能減退。然停藥可見(jiàn)撤藥綜合癥,如失眠,焦慮,惡心,出汗,眩暈或感覺(jué)異常等。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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