鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)的主要成分為鹽酸文拉法辛。它為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥理毒理是:
1.藥效學(xué):文拉法辛的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng))有關(guān)。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。
2.致癌、致突變和對生殖能力的影響致癌:每天給小鼠灌胃達120mg/kg的文拉法辛連續(xù)18個月,該劑量為用于人類最大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠喂食達到120mg/kg的文拉法辛連續(xù)24個月,當(dāng)劑量達到120mg/kg時,發(fā)現(xiàn)大鼠的血藥濃度高于服用最大推薦劑量患者濃度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代謝產(chǎn)物的血藥濃度水平低于服用最大推薦劑量的患者。未見小鼠和大鼠中腫瘤的發(fā)生增加。致突變:文拉法辛和ODV通過Ames可逆突變分析和鼠卵細胞基因突變的分析,未見藥物有致突變的作用。通過鼠的染色體分析,也未見藥物引起染色體的斷裂,但在大鼠骨髓細胞中可見染色體異常。
3.生殖能力損害:在一項雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代謝產(chǎn)物(ODV)的研究中,觀察到生育力下降,這一ODV暴露量約是人用劑量225mg/天的2至3倍。尚未知道這一發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實習(xí)編輯:林博)
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