藥物過量所發(fā)生的征候與癥狀，取決于所暴露的藥物成份或毒素，醫(yī)學(xué)上被分類成不同的中毒綜合征，用以協(xié)助確認(rèn)是何種藥物或毒素所引起。他扎羅汀乳膏(樂為)適用于治療尋常性斑塊型銀屑病和面部痤瘡。過量使用他扎羅汀乳膏會怎么樣？

據(jù)文獻(xiàn)報道，外用他扎羅汀，其結(jié)構(gòu)中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸，在血漿中幾乎不能檢測出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結(jié)合（＞99%）。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為砜、亞砜以及其它極性化合物，所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。無論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他扎羅汀時，他扎羅汀酸的半衰期相似，均為18小時。對9名銀屑病患者14天的多劑研究中，每天給藥一次，將0.1%他扎羅汀乳膏涂于未包合的皮膚上（占體表面積5～35%；平均值±偏差為14±11%），最后一次給藥后8小時，測得他扎羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml，其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時，測得AUC0～24hr為31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗(yàn)中，139名患者有3名可檢測出血漿中他扎羅汀濃度，最高的為0.09ng/ml，139名患者中有78名可檢測到他扎羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血漿中他扎羅汀酸濃度大于1ng/ml，最高為2.4ng/ml。但由于血樣隨時間的變化，藥物所涂皮損范圍不同及用藥劑量差別，準(zhǔn)確的最大血漿濃度尚不清楚。中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他扎羅汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于體表（占體表面積15%），均為女性患者，治療29天。在第15天時兩個劑量組的他扎羅汀酸Cmax和AUC值達(dá)峰值。皮損占體表15%面積的痤瘡患者，其Cmax和AUC高于面部痤瘡患者10倍。該研究中，第15天時，測得最大Cmax為1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測得的他扎羅汀酸Cmax和AUC0-24h分。

他扎羅汀乳膏(樂為)為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。用法用量：銀屑?。和庥?，每晚臨睡前半小時將適量本品涂于患處。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進(jìn)藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。痤瘡：清潔面部，待皮膚干爽后，取適量（2mg/cm2）他扎羅汀乳膏涂于患處，形成一層薄膜，每天一次，每晚用藥。

過量使用他扎羅汀乳膏(樂為)不會加快皮損好轉(zhuǎn)，還會產(chǎn)生皮膚發(fā)紅、脫皮及其他不適。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）