達(dá)芙通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。達(dá)芙通的主要成分為地屈孕酮。那么,使用達(dá)芙通會(huì)出現(xiàn)突破性出血嗎?
達(dá)芙通口服之后,達(dá)芙通的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。達(dá)芙通口服后被迅速吸收,達(dá)芙通和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)(Tmax)峰值。達(dá)芙通和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。
達(dá)芙通與內(nèi)源性孕激素不同,達(dá)芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。達(dá)芙通根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。達(dá)芙通所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會(huì)產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了達(dá)芙通無雌激素和雄性化作用。
達(dá)芙通不產(chǎn)熱,且對脂代謝無影響。達(dá)芙通口服標(biāo)記過的地屈孕酮,達(dá)芙通的平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內(nèi)完全清除。達(dá)芙通是一種口服孕激素,達(dá)芙通可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)。
使用達(dá)芙通極少數(shù)病人可出現(xiàn)突破性出血,一般增加劑量即可防止。達(dá)芙通也可能發(fā)生其它發(fā)生在孕激素治療中的不良反應(yīng),如輕微出血、經(jīng)期血量的改變、閉經(jīng);不適、嘔吐、腹痛;肝功能改變、黃疸(少見);乳房疼痛;瘙癢、皮膚過敏、蕁麻疹、抑郁情緒、頭痛、偏頭痛、精神緊張;水腫;性欲改變。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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