琥乙紅霉素顆粒(利君沙),廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。那么,琥乙紅霉素顆粒的藥理毒理是怎樣?
琥乙紅霉素顆粒屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
該藥系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細菌蛋白質(zhì)合成。
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(實習編輯:李嘉穎)
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