使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,阿奇霉素片的藥理毒理是怎樣的?
阿奇霉素片的藥理毒理:
1.藥理作用阿奇霉素是大環(huán)內酯類抗生素亞類之一,即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。阿奇霉素是第一個結構為氮雜內酯類的抗生素,是用化學方法在紅霉素A內酯環(huán)上插入一氮原子而衍生得到的。阿奇霉素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組>β-溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、α溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其它鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同,需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。其它微生物:包柔螺旋體(Lyme病原體)、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。毒理研究遺傳毒性:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。
2.生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明,當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日,按體表面積計算,約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時,未發(fā)現致畸胎作用。尚未發(fā)現對生育力和胎兒的損害。致癌性:尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。在動物中進行的大劑量藥物耐受試驗發(fā)現,當阿奇霉素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時,可引起可逆性磷脂沉積癥,但通常不會產生觀察得到的毒理反應。目前尚無證據表明人類應用正常劑量的阿奇霉素時會發(fā)生類似事件。
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(實習編輯:李偉君)
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