布地奈德粉吸入劑的主要成份是布地奈德。誘導(dǎo)脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。那么,布地奈德粉吸入劑對慢性阻塞性肺病的作用是有哪些呢?
布地奈德粉吸入劑干粉吸入劑為白色至灰白色圓形顆粒,輕壓后成為粉末狀,填入特制的吸入氣流驅(qū)動的多劑量粉末吸入器中。
布地奈德粉吸入劑對慢性阻塞性肺病的作用是患輕至中度COPD的患者,吸入布地奈德400μg,一天二次,與安慰劑相比,治療3-6個月后,可改善患者的FEV1,在三年的治療中可維持這種改善。
布地奈德粉吸入劑的藥代動力學(xué)是:
吸收
經(jīng)都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的25-35%,約相當(dāng)于pMDI的2倍。
吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內(nèi)達(dá)最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的38%,其中1/6左右來自經(jīng)口吞咽的部分。
分布
布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。
生物轉(zhuǎn)化
布地奈德經(jīng)肝臟首過代謝的程度很高(]90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。
消除
布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2-3小時。
藥代動力學(xué)線性
在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動力學(xué)是與劑量成比例的。
布地奈德粉吸入劑的藥物相互作用是尚未觀察到本品與其它治療哮喘或COPD的藥物有相互作用。作為皮質(zhì)激素的主要代謝酶-細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A4的強抑制劑,酮康唑可增加口服的布地奈德的血濃度。在推薦劑量,西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動力學(xué),但無明顯臨床意義。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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