苯甲酸利扎曲普坦片肌肉骨骼方面的不良反應(yīng)少見的是肌痛性痙攣、肌肉骨骼痛、關(guān)節(jié)痛及肌肉痙攣。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的藥理毒理是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。

苯甲酸利扎曲普坦片的藥理毒理是：

藥理作用：

利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導致顱內(nèi)血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

毒理研究：

遺傳毒性：利扎曲普坦Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦100mg/kg/天（AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍），可見動情周期改變、交配延遲，未見影響劑量為10mg/kg/天（約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。雄性大鼠在劑量高達250mg/kg/天（相當于人最大推薦劑量下暴露量的550倍）未見對生育力或生殖行為的影響。致畸敏感期試驗中，妊娠大鼠和家兔分別給予利扎曲普坦100和50mg/kg/天（分別相當于人最大推薦劑量下暴露量的225和115倍），可見胎仔體重和母體體重增量降低，未見影響劑量均為10mg/kg/天（相當于人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗中，在劑量為100和250mg/kg/天時未見母體毒性，可見幼仔出生時和出生后前3天內(nèi)死亡率增加，幼仔斷奶前和斷奶后體重增量降低，被動回避能力降低，未見影響劑量為5mg/kg/天（相當于人最大推薦劑量下暴露量的7.5倍）。

致癌性：小鼠和大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦劑量高達125mg/kg/天（分別相當于人最大推薦劑量下暴露量的150倍和240倍），連續(xù)給藥100和106周，未見腫瘤發(fā)生率增加。

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(實習編輯：盧錦銳)