凱萊止(鹽酸依匹斯汀膠囊)適用于治療過(guò)敏性鼻炎。那么鹽酸依匹斯汀膠囊的毒理作用試驗(yàn)是什么？

凱萊止(鹽酸依匹斯汀膠囊)的作用機(jī)理：對(duì)H1受體具有高度選擇性的親和力，對(duì)組織胺及白三烯C4、PAF、5-羥色胺等有強(qiáng)烈的拮抗作用并能抑制組胺、SRS-A(慢反應(yīng)物質(zhì)A)等化學(xué)介質(zhì)的釋放。

重復(fù)給藥：大鼠連續(xù)給藥12個(gè)月，劑量為1、6和60mg/kg，大劑量組動(dòng)物見血中甘油三酯含量減少。猴連續(xù)給藥12個(gè)月，劑量為1、8和60mg/kg，大劑量組動(dòng)物有流涎、嘔吐、腹瀉現(xiàn)象。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動(dòng)物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動(dòng)物睪丸重量相對(duì)增加，雌性動(dòng)物出現(xiàn)發(fā)情期不規(guī)則及妊娠率明顯降低，對(duì)母體毒性無(wú)影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對(duì)胎仔無(wú)明顯影響，對(duì)子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200mg/kg/d，大劑量組動(dòng)物有5/23只動(dòng)物死亡，死亡動(dòng)物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對(duì)胎仔無(wú)明顯影響，本試驗(yàn)對(duì)母體毒性無(wú)影響劑量為5mg/kg/d，對(duì)子代無(wú)影響劑量為200mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75g/kg/d，大劑量組可見母體動(dòng)物流產(chǎn)和吸收胎，存活胎仔數(shù)明顯減少，本試驗(yàn)對(duì)母體及子代無(wú)影響劑量為15mg/kg/d。

大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d組母體動(dòng)物攝食量減少，但對(duì)分娩、哺育未見明顯影響，對(duì)子代的發(fā)育、形態(tài)分化、機(jī)能活動(dòng)及繁殖能力未見明顯影響，本試驗(yàn)對(duì)母體動(dòng)物無(wú)影響劑量為30mg/kg/d，對(duì)子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）