藥代動(dòng)力學(xué):藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。包括藥物消除動(dòng)力學(xué)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué):?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)消除的藥量與血漿藥物濃度成正比,又叫恒比消除。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué):?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除,又叫恒量消除。那么,培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂(lè))的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂(lè))的藥代動(dòng)力學(xué):
1.與百普樂(lè)相關(guān):聯(lián)合使用培哚普利和吲達(dá)帕胺與分別單獨(dú)使用相比,無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)的改變。2.與培哚普利相關(guān):1)培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65-70%。2).培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑-培哚普利拉。3).培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達(dá)峰濃度的時(shí)間是3-4小時(shí)。血漿蛋白的結(jié)合率少于30%,而且為濃度依賴(lài)性。4).連續(xù)每天一次服用培哚普利,平均于4日后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。培哚普利拉的有效清除半衰期大約為24小時(shí)。5).無(wú)論是腎功能不全的患者或老年患者,當(dāng)肌酐清除率<60毫升/分時(shí),血漿培哚普利拉濃度明顯升高。在心功能不全的患者中藥物的清除減慢。6).培哚普利的血液透析清除率為70毫升/分鐘。7).在肝硬化患者中,培哚普利藥代動(dòng)力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。但是培哚普利拉的生成量并不減少,因此無(wú)需調(diào)整劑量。8).血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可通過(guò)胎盤(pán)。3.與吲達(dá)帕胺相關(guān):1).吲達(dá)帕胺經(jīng)消化道快速完全吸收。2).在人體,口服約一個(gè)小時(shí)后可達(dá)到血漿峰值水平。血漿蛋白結(jié)合率為79%。3).清除半衰期為14-24小時(shí)(平均值為18個(gè)小時(shí))。重復(fù)給藥不引起藥物的蓄積。無(wú)活性的代謝產(chǎn)物主要通過(guò)尿(劑量的70%)和糞便(22%)排出。4).在腎功能不全的患者中,藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變。
培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂(lè))主要成份:培哚普利叔丁胺鹽4mg,吲達(dá)帕胺1.25mg;性狀:白色棒狀片劑,雙面有刻痕;適應(yīng)癥/功能主治:原發(fā)性高血壓;規(guī)格型號(hào):(4mg:1.25mg)*20s;用法用量:每日一次,每次服用一片百普樂(lè),最好在清晨餐前服用。血壓不能控制時(shí)劑量可以加倍,每日二片百普樂(lè)或每日一片百普特;禁忌:服藥期間忌食辛辣,油膩;兒童用藥:百普樂(lè)不能用于兒童,因?yàn)閮和瘑为?dú)應(yīng)用或聯(lián)合應(yīng)用培哚普利的療效和耐受性尚未確定。任何疑問(wèn),請(qǐng)遵醫(yī)囑;老年患者用藥:開(kāi)始治療時(shí)應(yīng)以正常劑量每日服用一片百普樂(lè);孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用;藥物相互作用:如需與其他藥品一起服用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師;藥物過(guò)量:尚不明確;貯藏:密封;包裝:每盒裝20片;有效期:24月;批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20051756;生產(chǎn)企業(yè):施維雅(天津)制藥有限公司。
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(實(shí)習(xí)編輯:李華敏)
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