在服用藥物之前，大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么，依非韋倫片的說明書有什么?。?/p>

【藥品名稱】

通用名稱：依非韋倫片

商品名稱：依非韋倫片(施多寧)

英文名稱：EfavirenzTablets

拼音全碼：YiFeiWeiLunPian(ShiDuoNing)

【主要成份】依非韋倫。

【成份】

化學(xué)名：(S)-6-氯-4-(環(huán)丙基乙炔基)-1.4-氫-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮雜萘-2-酮

分子式：C14H9C1F3NO2

分子量：315.68

【性狀】黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。

【規(guī)格型號(hào)】50mg*30s

【用法用量】

1.成人:

本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)合用的推薦劑量為口服600mg，每天1次。本品可與食物同服或另服。

2.為改善對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的耐受性，在治療開始的二至四周以及持續(xù)出現(xiàn)這些癥狀的患者中，建議臨睡前服藥。

3.抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療:本品必須與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合使用。

4.青少年和兒童(17歲及以下):

本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)合用于17歲及17歲以下患者的推薦劑量見表1。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品可與食物同服或另服。尚未進(jìn)行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。

【不良反應(yīng)】

1.臨床研究中其他一些較少發(fā)生的與治療相關(guān)的不良事件包括:

過敏反應(yīng)、協(xié)調(diào)異常、共濟(jì)失調(diào)、精神混亂、昏迷、眩暈、嘔吐、腹瀉、肝炎、注意力不集中、失眠、焦慮、異夢(mèng)、困倦、抑郁、思維異常、興奮、健忘、精神錯(cuò)亂、情緒不穩(wěn)定、欣快、幻覺和精神癥狀。

2.另外，一些上市后監(jiān)測(cè)報(bào)道的不良事件包括:

神經(jīng)衰弱、妄想癥、小腦協(xié)調(diào)及平衡能力紊亂、驚厥、瘙癢癥、腹痛、視力模糊、臉紅、男子乳房發(fā)育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、胰腺炎和在頸后、乳房、腹部和腹膜后腔等處的身體脂肪再分布或蓄積、耳鳴和顫動(dòng)。

3.除了皮疹的發(fā)生率較高及程度較為嚴(yán)重外，兒童中其余不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率基本上與成人相似。

4.臨床研究中，每天服用600mg本品的患者，常報(bào)道的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀包括但不僅限于:眩暈、失眠、困倦、注意力不集中，及異夢(mèng)。

【禁忌】

1.本品禁用于臨床上對(duì)本產(chǎn)品任何成份明顯過敏的患者。

2.本品不得與特非那丁，阿司咪唑，西沙必利，咪達(dá)唑侖，三唑侖，匹莫齊特，芐普地爾或麥角衍生物合用，因?yàn)橐婪琼f倫競(jìng)爭(zhēng)CYP3A4可能抑制這些藥物的代謝，并可能造成嚴(yán)重的和/或危及生命的不良事件(如，心律失常、持續(xù)的鎮(zhèn)靜作用或呼吸抑制)。

3.本品不應(yīng)與伏立康唑標(biāo)準(zhǔn)劑量合用。因?yàn)橐婪琼f倫可以顯著地降低伏立康唑的血漿濃度，同時(shí)伏立康唑也使依非韋倫的血漿濃度顯著升高。兩者合用時(shí)的劑量調(diào)整。

【注意事項(xiàng)】

1.本品不得單獨(dú)用于HIV治療或者以單藥加入無效的治療方案。

2.在處方與本品合用的藥物時(shí)，醫(yī)師應(yīng)參考相應(yīng)制造廠商的產(chǎn)品用藥指南。

3.如果聯(lián)合用藥方案中任何抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥因懷疑為不耐受而被中斷，應(yīng)慎重考慮停用所有抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥。在不耐受癥狀消除的同時(shí)應(yīng)重新開始抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療?？鼓孓D(zhuǎn)錄病毒藥間歇性單藥治療和序貫重新用藥是不可取的，因?yàn)檫@樣增加了產(chǎn)生選擇耐藥性突變病毒的可能性。

4.不建議在與施多寧聯(lián)合用藥的產(chǎn)品中包含依非韋倫(例如:ATRIPIA)。

5.在給予依非韋倫的動(dòng)物中觀察到有畸形胎仔。因而，服用本品的婦女應(yīng)避免懷孕。應(yīng)聯(lián)合采用避孕套避孕和其他避孕方法(如，口服避孕藥或其他激素類避孕藥)。

【兒童用藥】尚未對(duì)3歲以下或體重低于13kg的兒科患者進(jìn)行本品的臨床研究。

【老年患者用藥】本品的臨床試驗(yàn)沒有包括足夠多的65歲及以上老年受試者，不能確定他們的反應(yīng)是否和年輕人不同。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】服用依非韋倫的婦女應(yīng)避免懷孕，應(yīng)聯(lián)合采用避孕套和其他方法避孕(比如口服避孕藥或其他激素類避孕藥)。由于依非韋倫有較長半衰期，建議在停止服用施多寧后12周仍然要采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?。哺乳期婦女應(yīng)在服用依非韋倫前進(jìn)行孕期檢查，依非韋倫在妊娠期應(yīng)停止使用，除非它帶給母親的可能益處超過帶給胎兒的可能危險(xiǎn)，并且沒有其他合適的治療方法。如果懷孕婦女在孕期的前三個(gè)月內(nèi)服用依非韋倫或者在服用依非韋倫時(shí)發(fā)現(xiàn)已經(jīng)懷孕，必須告知她所存在的對(duì)胎兒的潛在的危害。目前尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行充分且良好對(duì)照的研究，通過一項(xiàng)對(duì)懷孕婦女的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的上市后經(jīng)驗(yàn)的記載，在多于400名在孕期前三個(gè)月的孕婦服用依非韋倫和抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用的報(bào)道中，未收到有顯著的致畸報(bào)道。極少數(shù)的有關(guān)神經(jīng)管缺陷，包括脊髓脊膜突出，有報(bào)道，這些報(bào)道大多數(shù)是回顧性的，但其相關(guān)性評(píng)判未明確，抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的孕婦注冊(cè):鼓勵(lì)醫(yī)師通過拔打電話910-256-0238(美國及加拿大請(qǐng)拔打電話1-800-258-4263)對(duì)孕婦進(jìn)行抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的注冊(cè)，以便監(jiān)測(cè)對(duì)母體及胎兒的影響。目前尚不明確依非韋倫是否從人乳汁中分泌。由于動(dòng)物研究數(shù)據(jù)顯示依非韋倫可從動(dòng)物乳汁中分泌，因此建議服用依非韋倫的婦女停止母乳喂養(yǎng)。為避免傳播HIV，建議感染HIV的婦女在任何情況下都不要母乳喂養(yǎng)。

【藥物相互作用】1.依非韋倫是CYP3A4的誘導(dǎo)劑。與本品合并用藥時(shí)，可能降低CYP3A4的底物的其他化合物的血漿濃度。2.與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的藥物合用阿普那韋(Amprenavir):感染HIV的患者聯(lián)合使用阿普那韋(1200mg每12小時(shí)一次)和依非韋倫(600mg每天一次)時(shí)，阿普那韋的Cmax(33%)、AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。雖然并未明確阿普那韋血藥濃度顯著下降的臨床意義，當(dāng)選擇的治療方案中包括阿普那韋和依非韋倫時(shí)需考慮到藥代動(dòng)力學(xué)相互影響的程度。3.利托那韋(Ritonavir):在未受感染的志愿者中進(jìn)行了本品600mg(每天睡前服藥一次)和利托那韋500mg(每12小時(shí)用藥)聯(lián)合用藥研究，結(jié)果顯示這種聯(lián)合用藥的耐受性不好并且臨床不良反應(yīng)(如眩暈、惡心、感覺異常)和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)值異常(肝酶升高)的發(fā)生率較高。本品與利托那韋聯(lián)合用藥時(shí)，建議監(jiān)測(cè)肝臟酶類。4.沙奎那韋(軟膠囊劑型，每天共1200mg分3次服用)與本品合用時(shí)，沙奎那韋的AUC和Cmax分別降低62%和45-50%。建議不要將本品與作為單獨(dú)的蛋白酶抑制劑的沙奎那韋合用。5.在未感染的志愿者中，依非韋倫與HMG-CoA還原酶抑制劑合用，如阿托伐他汀，普伐他汀或辛伐他汀，顯示他汀類藥物的血漿濃度降低．必須定期監(jiān)測(cè)膽固醇水平，及調(diào)整他汀類藥物的劑量。

【藥物過量】已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀增多的報(bào)告。一名患者出現(xiàn)不自主肌肉收縮。本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施，包括監(jiān)測(cè)生命體征并觀察患者的臨床狀況?？山o予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無本品過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結(jié)合，透析不太可能有效地從血液中清除該藥物。

【藥理毒理】依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過臨床治療劑量的依非韋倫對(duì)HIV-2RT和人細(xì)胞DNA多聚酶α，β，γ和δ無抑制作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收未感染HIV志愿者單劑量(100mg-1600mg)口服給藥5小時(shí)后依非韋倫血漿濃度達(dá)峰值(1.6-9.1μM)。劑量至1600mg，觀察到Cmax及AUC呈劑量相關(guān)的增加；Cmax及AUC的增加不與劑量成比例，這一點(diǎn)支持本品在高劑量時(shí)，隨著劑量的增加，吸收減少。多次給藥并不改變達(dá)到峰藥濃度所需的時(shí)間(3-5小時(shí))，6-7天時(shí)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。HIV感染者在血藥穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)，平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg，400mg，600mg呈線性關(guān)系。35位接受本品600mg每日一次治療的患者，穩(wěn)態(tài)Cmax是12.9μM，穩(wěn)態(tài)Cmin是5.6μM，AUC是184μM·h。食物對(duì)口服吸收的影響:未感染HIV志愿者中，高脂或正常進(jìn)餐后單劑服用本品600mg的生物利用度較空腹服用時(shí)分別增加22%和17%。本品可以空腹服用或與食物同服。2.分布依非韋倫與人血漿蛋白，主要是白蛋白高度結(jié)合(結(jié)合率大約是99.5-99.75%)。HIV-1感染者(n＝9)每日服用200mg-600mg本品至少1個(gè)月，腦脊液的藥物濃度是對(duì)應(yīng)血漿濃度的0.26-1.l9%(平均0.69%)。這一比例比血漿中與非蛋白結(jié)合(游離)的依非韋倫大約高3倍以上。3.代謝人體研究及用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究表明，依非韋倫主要經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進(jìn)一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無抗HIV-1的活性。體外研究證實(shí)CYP3A4及CYP286是依非韋倫代謝過程中主要的同工酶。同時(shí)體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內(nèi)，Ki值是8.5-17μM。體外研究中，依非韋倫不抑制CYP2E1，僅在大大超出臨床治療劑量時(shí)才抑制CYP2D6和CYPIA2(Ki值是82-160μM)。在CYP286同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫血漿暴露可能會(huì)增加。尚不清楚這種變異相關(guān)的臨床意義；然而不能排除與依非韋倫相關(guān)的不良事件發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度有增加的可能性。己證實(shí)儂非韋倫誘導(dǎo)P450酶，導(dǎo)致自身代謝。每日200-400mg的劑量治療10天，藥物累積濃度低于預(yù)期值(低22-42%)，終點(diǎn)半衰期為40-55小時(shí)，亦低于單劑量用藥的半衰期(52-76小時(shí))。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究發(fā)現(xiàn)，400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯(lián)用，與200mg劑量的依非韋倫組比較，不會(huì)造成茚地那韋AUC的進(jìn)一步下降。此發(fā)現(xiàn)說明，400mg或600mg依非韋倫對(duì)CYP3A4的誘導(dǎo)程度是相似的。4.清除依非韋倫單劑量給藥的終點(diǎn)半衰期相對(duì)較長，為52-76小時(shí)，而多次給藥后的半衰期為40-55小時(shí)。放射性標(biāo)記依非韋倫，尿中發(fā)現(xiàn)的大約占14-34%，以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。

【貯藏】15-30℃保存。

【包裝】50毫克*30片/瓶。

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20130133

【生產(chǎn)企業(yè)】MerckSharp&Dohme(Australia)Pty.Ltd.

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）

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