藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,依非韋倫片與卡馬西平合用可以嗎?
人體研究及用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究表明,依非韋倫主要經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進(jìn)一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無(wú)抗HIV-1的活性。體外研究證實(shí)CYP3A4及CYP2B6是依非韋倫代謝過(guò)程中主要的同工酶。同時(shí)體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內(nèi),Ki值是8.5~17mM。體外研究中,依非韋倫不抑制CYP2E1,僅在大大超出臨床治療劑量時(shí)才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。
在CYP2B6同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫血漿暴露可能會(huì)增加。尚不清楚這種變異相關(guān)的臨床意義;然而不能排除與依非韋倫相關(guān)的不良事件發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度有增加的可能性。
卡馬西平:未感染的志愿者合用依非韋倫(600毫克,口服每天一次)和卡馬西平(400毫克,每天一次)產(chǎn)生的相互作用是雙向的??R西平的穩(wěn)態(tài)AUC,Cmax和Cmin分別降低27%,20%和35%,同時(shí)依非韋倫的穩(wěn)態(tài)AUC,Cmax和Cmin分別降低36%,21%和47%。有活性的卡馬西平環(huán)氧化代謝物的穩(wěn)態(tài)AUC,Cmax和Cmin沒(méi)有改變??R西平的血漿水平須定期監(jiān)測(cè)。沒(méi)有這兩種藥物更高劑量的數(shù)據(jù),因而沒(méi)有推薦的使用劑量,可考慮選用其它抗驚厥藥物進(jìn)行治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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