利魯唑片為白色異形薄膜衣片，一側刻有“RPR202”字樣，除去包衣后顯類白色。利魯唑片的主要成份為利魯唑。那么，利魯唑片的肝損害是怎樣呢？

利魯唑片在高脂飲食的同時服用，利魯唑片吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%，曲線下面積降低17%)。利魯唑片在體內分布廣泛，利魯唑片可通過血腦屏障。利魯唑片的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑片在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產物的85%以上。利魯唑片僅有劑量2%的以原形存在于尿中。

利魯唑片的蛋白結合率大約為97%，利魯唑片主要與血漿白蛋白及脂蛋白結合。利魯唑片主要以原形存在于血漿中，并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。利魯唑片在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關的同功酶。利魯唑片在尿中的代謝產物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結合的代謝產物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。

利魯唑片的排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑片主要從尿液中排出。利魯唑片的尿中總排泄率為劑量的90%。利魯唑片口服后吸收迅速，利魯唑片并于60至90分鐘內達最大血漿濃度(Cmax=173&plusmn；72(sd)ng/ml)。利魯唑片大約劑量的90%被吸收，利魯唑片的絕對生物利用度為60±18%。

利魯唑片的肝損害：利魯唑慎用于有肝功能異常史的患者，或血清轉氨酶(ALT/SGPT；AST/SG0T升至正常上限3倍)、膽紅棄和/或γ-谷氨酰轉移酶(GGT)水平輕度增高的患者。肝功能檢測的基線堆高(特別是膽紅素升高)須禁止利魯唑的使用。因為有肝炎的風險，在利魯唑治療前和治療過程中應該進行血清轉氨酶，包括ALT的檢測。在治療最初3個月，須每月檢測ALT，在第1年每3個月檢測1次，以后每年一次。在發(fā)生ALT水平增高的患者，須進行更為頻繁的ALT水平的檢測。如果ALT水平堆加至5倍ULN，利魯唑須停藥。在發(fā)生ALT増加至5倍ULN的患者尚無減量或再次給藥的經驗。不推薦利魯唑在這種情況患者的再次給藥。

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（實習編緝：邵澤妹）