希愛力為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非?;瘜W(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,肝功能不全患者使用希愛力是怎樣呢?
希愛力主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。希愛力主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。希愛力于口服后快速吸收,希愛力服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對(duì)生物利用度尚未明確。希愛力的吸收率和程度不受食物的影響,希愛力可以與或不與食物同服。希愛力的服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒有臨床意義的影響。
希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進(jìn)入組織。希愛力在治療濃度,希愛力的血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。希愛力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。希愛力這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比希愛力至少弱13,000倍。希愛力在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。
希愛力用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)C)患者使用他達(dá)拉非的臨床安全性信息有限;如果對(duì)此類患者,開處方,需要處方醫(yī)生對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。尚無肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數(shù)據(jù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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